葡萄糖（glucose）是生物最主要的供能物质，是活细胞的能量来源和新陈代谢的中间产物，并在细胞信号传递中发挥着重要作用。异常葡萄糖代谢经常与糖尿病、视网膜病变、阿尔兹海默症以及心血管疾病等相关。钠-葡萄糖协同转运蛋白2（sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2）是机体内参与维持葡萄糖稳态的转运体之一，介导肾对葡萄糖的重吸收，对维持血浆葡萄糖稳定有着重要作用。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor, SGLT2i）可减少肾对葡萄糖的重吸收，对于血糖、血压、体重等产生积极影响。本文总结了当前SGLT2及其抑制剂的研究进展，综述了SGLT2结构及关键位点、SGLT2i作用机制，特别是近几年的研究发现，SGLT2i对肾及心血管的保护作用愈加明显，同时还能抵抗肿瘤细胞的发生和发展。最后，本文总结讨论了目前针对SGLT2i相关研究的瓶颈问题，为未来基于结构的抑制剂药物优化提供新思路。