目的观察卡培他滨片联合奥沙利铂注射剂治疗晚期结肠癌患者的临床疗效及安全性。方法将97例晚期结肠癌患者随机分为对照组49例和试验组48例。对照组给予130 mg·m^-2奥沙利铂,静脉滴注,于2～3 h内滴完,第1天;试验组在对照组治疗的基础上,给予1 250 mg·m^-2卡培他滨,bid,口服,第1～14天。2组患者均治疗6个疗程,每个疗程21 d。比较2组患者的临床疗效,血清癌基因ras产物P21蛋白（rasP21）和环氧化酶-2（COX-2）的水平,以及药物不良反应的发生情况。方法治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为60.42%（29例/48例）和36.73%（18例/49例）,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,试验组和对照组的rasP21分别为（10.03±2.11）和（19.90±3.02）ng·mL^-1,COX-2分别为（3.11±1.10）和（6.70±2.01）ng·mL^-1,差异均有统计学意义（均P<0.05）。2组患者的药物不良反应均以恶心呕吐、白细胞减少、血小板减少、手足综合征、神经毒性和皮炎为主。试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为66.67%（32例/48例）和73.47%（36例/49例）,差异无统计学意义（P>0.05）。结论卡培他滨片联合奥沙利铂注射剂治疗晚期结肠癌患者的临床疗效确切,其能明显降低血清rasP21和COX-2水平,且不增加药物不良反应的发生率。